Los agentes de policía, los bomberos y los paramédicos reciben formación para salvar las vidas de muchas víctimas de sobredosis mediante la administración de naloxona, un fármaco que revierte los efectos letales de los opioides como la heroína. Pero la reciente avalancha de fentanilo en Estados Unidos (un opioide sintético diseñado para aliviar el dolor intenso y crónico, que tiene una potencia de 50 a 100 veces mayor que la heroína) ha frustrado muchos esfuerzos de los servicios de emergencia para salvar vidas.
Los investigadores dijeron el miércoles que han encontrado un nuevo compuesto, al que llamaron compuesto 368, que puede funcionar con la naloxona para mejorar su poder para salvar vidas y superar sus limitaciones, según un estudio de Stanford publicado en Nature.
La naloxona es eficaz para revertir rápidamente una sobredosis de opioides cuando se administra porque reemplaza los opioides mortales en los receptores opioides.
“La unión de la naloxona a un receptor opioide lo desactiva en gran medida, pero no por completo”, afirmó Evan O’Brien, autor principal del nuevo estudio, en un comunicado de prensa. “Nuestros datos muestran que el compuesto 368 es capaz de aumentar la unión de la naloxona y desactivar el receptor de forma más completa”.
Los investigadores, que buscaron entre miles de millones de compuestos para encontrar éste, dijeron que puede unirse a la naloxona en los receptores.
Los científicos, que trabajaron con ratones, descubrieron que cuando exponían células con receptores opioides al compuesto 368, el efecto era mínimo. Pero cuando combinaban el 368 con naloxona, bloqueaban con mayor eficacia la unión de los opioides. Cuanto más se añadía este compuesto recién descubierto, mejor bloqueaba la naloxona los opioides, incluidos el fentanilo y la morfina.
“El compuesto en sí no se une bien sin la naloxona”, dijo O’Brien, investigador postdoctoral en Stanford. “Creemos que la naloxona tiene que unirse primero, y luego el compuesto 368 puede entrar”.
El compuesto 368 es ineficaz por sí solo
Para descubrir el impacto de las sustancias, a los ratones se les administró morfina, uno de los opioides más utilizados.
Como los opioides reducen la sensación de dolor, los investigadores probaron la rapidez con la que los ratones sacaban la cola del agua caliente para ver los efectos de distintas dosis de antídotos opioides. Cuando a los ratones que recibieron morfina se les administró solo el compuesto 368, no hubo diferencia en el tiempo que tardaron los ratones en sacar la cola del agua. En otras palabras, la sensación de dolor fue la misma con o sin el compuesto 368.
Esto confirmó que el compuesto solo era efectivo cuando se administraba con naloxona.
“El compuesto en ratones, al menos según los ensayos que hemos realizado, no hace nada por sí solo”, dijo O’Brien. “No vemos que les pase nada a los ratones ni siquiera cuando inyectamos una cantidad masiva del compuesto 368”.
Luego, a los ratones se les administraron pequeñas dosis de naloxona, una cantidad que normalmente no tendría efecto, con el compuesto 368.
“Cuando empezamos a darles cada vez más compuesto 368 con esa dosis baja de naloxona, sacan la cola con bastante rapidez”, dijo O’Brien.
Un nuevo compuesto revierte la depresión respiratoria
Además de reducir el dolor, una pequeña dosis de naloxona con el compuesto 368 revirtió la depresión respiratoria en ratones, una causa frecuente de muerte en víctimas humanas de sobredosis, dijeron los investigadores en su comunicado de prensa.
Dijeron que media dosis de naloxona con el compuesto 368 “era lo suficientemente fuerte para contrarrestar el fentanilo”.
De las 218,572 muertes por sobredosis registradas en todo el país por el Centro Nacional de Estadísticas de Salud de Estados Unidos, 150,928 fueron por fentanilo. Se trata de una tasa del 69 por ciento, o casi siete de cada diez muertes.
El señor O’Brien dijo que no se observaron efectos secundarios en los ratones inyectados con el compuesto 368, incluso cuando los investigadores les dieron una “cantidad masiva” del compuesto.
“Cuantas más herramientas tengamos a nuestra disposición, mejor podremos combatir esta epidemia de sobredosis de fentanilo”, afirmó.
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